罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学

目的: 评价罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学特征。方法: 12名健康志愿者随机分为10、20、40 mg 3个给药序列交叉给药，单次或多次静脉滴注罗西维林注射液后，用LC-MS/MS法测定血浆和尿液中罗西维林的浓度，用DAS软件计算主要药代动力学参数。结果: 健康受试者单次静脉滴注试验药物10，20和40 mg后，罗西维林的主要药代动力学参数：Cmax分别为（309.83±138.81）、（701.42±226.91）和（978.73±108.53） ng/mL；V分别为（276.50±128.52）、（274.88±114.71）、（384.13±149. 85） L； CL分别为（20.23±10.73）、（18.68±4.20）和（20.13±5.73） L/h；AUC0-t分别为（578.17±280.59）、（1 082.70±245.93）和（2 058.48±628.33） ng·mL-1·h。48 h尿液中罗西维林的累积排泄百分率（Ae）分别为（0.83±1.35）%、（0.48±0.28）%和（0.39±0.37）%。健康受试者多次静脉滴注试验药物20 mg后，罗西维林的主要药代动力学参数：Cmax,ss为（79.85±9.09） ng/mL ；CLss为（7.97±2.55） L/h； AUCss为（1 188.38±201.79） ng·mL-1·h。蓄积因子R为（4.18±1.43）%。结论: 静脉滴注罗西维林注射液10～40 mg，在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征，每天2次连续给药在体内有轻度蓄积，试验药物原型从尿中排泄率不足1%。

Pharmacokinetics of rociverine injection in Chinese healthy volunteers