罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学 |
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引用本文: | 刘胜利,黄晓晖,高 署. 罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学[J]. 金属学报, 2017, 22(9): 1022-1028 |
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作者姓名: | 刘胜利 黄晓晖 高 署 |
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作者单位: | 1.安徽医科大学药学院基础药理教研室,合肥 230032,安徽;;2.合肥合源药业有限公司,合肥 230031,安徽 |
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摘 要: | 目的: 评价罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学特征。方法: 12名健康志愿者随机分为10、20、40 mg 3个给药序列交叉给药,单次或多次静脉滴注罗西维林注射液后,用LC-MS/MS法测定血浆和尿液中罗西维林的浓度,用DAS软件计算主要药代动力学参数。结果: 健康受试者单次静脉滴注试验药物10,20和40 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(309.83±138.81)、(701.42±226.91)和(978.73±108.53) ng/mL;V分别为(276.50±128.52)、(274.88±114.71)、(384.13±149. 85) L; CL分别为(20.23±10.73)、(18.68±4.20)和(20.13±5.73) L/h;AUC0-t分别为(578.17±280.59)、(1 082.70±245.93)和(2 058.48±628.33) ng·mL-1·h。48 h尿液中罗西维林的累积排泄百分率(Ae)分别为(0.83±1.35)%、(0.48±0.28)%和(0.39±0.37)%。健康受试者多次静脉滴注试验药物20 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax,ss为(79.85±9.09) ng/mL ;CLss为(7.97±2.55) L/h; AUCss为(1 188.38±201.79) ng·mL-1·h。蓄积因子R为(4.18±1.43)%。结论: 静脉滴注罗西维林注射液10~40 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天2次连续给药在体内有轻度蓄积,试验药物原型从尿中排泄率不足1%。
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关 键 词: | 罗西维林注射液 药代动力学 单次给药 多次给药 |
收稿时间: | 2017-03-24 |
修稿时间: | 2017-04-14 |
Pharmacokinetics of rociverine injection in Chinese healthy volunteers |
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Abstract: | |
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Keywords: | |
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