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阿瑞吡坦的合成
作者姓名:王新军  王珂玮  朱慧峰  王慰
作者单位:开封制药(集团)有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司
摘    要:以肼基甲酸甲酯为起始原料与氯乙腈进行加成反应得到2,2-氯-1-亚胺乙基肼甲酸甲酯,与(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-吗啉盐酸盐发生取代反应生成(Z)-2-[1-氨基-2-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-吗啉代]亚乙基]联氨甲酸甲酯,再经过环合反应得到阿瑞吡坦粗品,而后经过精制得到阿瑞吡坦精制品,总收率约为50%。

关 键 词:阿瑞吡坦  止吐剂  关键中间体
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