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诺蒎酮-噻唑腙类化合物的合成及其抑菌活性
作者姓名:张成龙  郭常酉  王芸芸  赵雨珣  蒋建新  王石发
作者单位:南京林业大学 化学工程学院,江苏 南京 210037;北京林业大学 材料科学与技术学院,北京 100083;南京林业大学 林业资源高效加工利用协同创新中心,江苏 南京 210037;南京林业大学 化学工程学院,江苏 南京 210037
摘    要:β-蒎烯经选择性氧化制得了诺蒎酮,诺蒎酮再经羟醛缩合、酰腙化和环化反应得到15个诺蒎酮-噻唑腙类化合物。采用1HNMR、13CNMR和HRMS对所合成化合物结构进行了表征,探索了所合成化合物对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和肺炎克雷伯氏菌的抑菌活性。结果表明,化合物2-{2-[6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基]肼基}-4-(4-氟苯基)噻唑(Ⅲe)、4-(2-{2-[6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基]肼基}噻唑-4-基)苯酚(Ⅲf)、2-{2-[3-(4-氟亚苄基)-6,6-二甲基双环[3.1.1]庚-2-亚基]肼基}-4-苯基噻唑(Ⅲg)和2-{2-[6,6-二甲基-3-(4-甲基亚苄基)二环[3.1.1]庚-2-亚基]肼基}-4-苯基噻唑(Ⅲj)对金黄色葡萄球菌抑菌效果显著,其最低抑菌质量浓度分别为3.52、0.88、7.03和3.52μg/L;化合物4-{2-[2-(3-亚苄基-6,6-二甲基二环[3.1.1]庚烷-2-亚基)肼基]噻唑-4-基}苯酚(Ⅲc)对白色念珠菌有较好的抑菌活性,最低抑菌质量浓度为28...

关 键 词:β-蒎烯  诺蒎酮  噻唑腙  抑菌活性  医药原料
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