(1R,2R)-2-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷基)环己醇的合成研究 |
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引用本文: | 叶海伟,俞传明,钟为慧,苏为科.(1R,2R)-2-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷基)环己醇的合成研究[J].高校化学工程学报,2014(3). |
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作者姓名: | 叶海伟 俞传明 钟为慧 苏为科 |
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作者单位: | 绿色制药技术与装备教育部重点实验室;浙江工业大学药学院; |
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摘 要: | 报道了一种维纳卡兰关键中间体(1R,2R)-2-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷基)环己醇(RRR-2)的合成方法。以(R)-3-羟基吡咯烷(3)为原料,先经氨基选择性保护和脱保护反应,再与环氧环己烷开环反应制得混旋体2,最后经化学拆分制得光学纯的目标产物RRR-2,总收率达38%(文献收率15%);同时研究了将拆分母液中异构体SSR-2转化为混旋体2的有效方法,即异构体SSR-2与二氯三苯基膦/三乙胺体系(摩尔比=1:2.1:2.5)在回流的乙腈中发生SN2取代反应,然后直接水解可重新制到混旋体2,收率为75%。中间体及产物的结构经核磁共振、质谱和手性液相确证。该法反应条件温和,收率良好,操作简便,异构体SSR-2可再生利用,原料成本较低,具有工业化应用前景。
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关 键 词: | 心房颤动 维纳卡兰 (R R)--((R)--(苄氧基)吡咯烷基)环己醇 外消旋化 |
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