| 肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成 |
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| 引用本文： | 宋娜玲,赵启仁,党永红,刘国藩,刘洁,褚丽萍. 肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成[J]. 同位素, 2004, 17(1): 15-20 |
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| 作者姓名： | 宋娜玲 赵启仁 党永红 刘国藩 刘洁 褚丽萍 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所,天津,300192 |
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| 基金项目： | 中国医学科学院基金资助项目(9802) |
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| 摘 要： | 采用苏氨酸转变为苏氨酸乙酯，再用LiAlH4还原该乙酯合成了苏氨醇，用自动多肽合成仪和Fmoc(9-芴甲基羰基)保护的氨基酸合成了7肽-树脂；再用三氟醋酸铊(Tl(Tfa)3)在7肽-树脂上形成7肽的二硫键；用苏氨醇氨解法裂解肽-树脂并在7肽链上接上苏氨醇形成八肽；然后用三氟乙酸脱去氨基酸侧链保护基团，用高效液相色谱法纯化八肽，得到了奥曲肽(OCT)。
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| 关 键 词： | 肿瘤放射性受体显像剂 奥曲肽 固相合成 苏氨醇 高效液相色谱法 OCT 生长抑素 |
| 文章编号： | 1000-7512(2004)01-0015-06 |
| 修稿时间： | 2003-07-24 |
Methodology for Solid Phase Synthesis of Octreotide |
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| SONG Na-ling,ZHAO Qi-ren,DANG Yong-hong,LIU Guo-fan,LIU Jie,CHU Li-ping. Methodology for Solid Phase Synthesis of Octreotide[J]. Isotopes, 2004, 17(1): 15-20 |
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| Authors: | SONG Na-ling ZHAO Qi-ren DANG Yong-hong LIU Guo-fan LIU Jie CHU Li-ping |
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| Abstract: | The 7 peptide-resin is synthesized by polypeptide synthesizer and Fmoc protected amino acid. The disulfide formation is performed by Tl(Tfa)_3 on the 7 peptide-resin. The side chain protected peptide is cleaved from resin by aminolysis with threoninol. At the same time threoninol is linked to the cleaved peptide. The side chain protective groups is removed by using trifluoroacetic acid(TFA), and the crude linear peptide is purified using HPLC. |
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| Keywords: | octreotide(Oct) polypeptide solid phase synthesis imaging agent |
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