多巴胺D2受体显像剂∧99Tc∧m—MBZM的合成及生物性能评价

本工作以舒必利（Sulpiride)为分子模型，在芳环的5位上引入巯基（替代磺酰胺基）合成了（S）-（-）-5-巯基-N-［（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基］-2-甲氧基苯甲酰胺［简写为MBZM］左旋异构体。通过“3 1”（二元混合配体络合）方案，合成了一种新的D2受体显像剂∧99Tc∧m-MBZM,其在大鼠体内的生物分布实验结果显示，∧99Tc∧m- MBZM在血液中的清除较快，30min后降到0.444%ID/g；在肝和肾脏中的放射性则持续较高，30min后仍分别达2.184%ID/g；在脑中的摄取量偏低，2min时仅为0.145%ID/g，因此∧99Tc∧m-MBZM不能作为脑受体显像剂。