多非替利衍生物CPU228(V03) 对大鼠心室肌细胞钙瞬变的调节 |
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作者姓名: | 黄志江 林生 戴德哉 纳涛 吉民 赵小辰 孙立 |
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作者单位: | 中国药科大学药理研究室, ;1.新药研究中心, ;2.新中新药筛选中心, 南京210009, 江苏 |
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基金项目: | 国家自然科学基金重大项目资助(No30230170);江苏省苏科计(2000)173 号文资助。 |
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摘 要: | 目的:在β-受体激动情况下, 研究多非替利衍生物CPU 228 对电刺激触发心肌细胞的胞浆Ca2+浓度([Ca2+]i) 变化及钙瞬变动力学参数的影响。方法:游离单个大鼠心室肌细胞, Fluo-3/AM 负载, 电刺激诱发心室肌细胞钙瞬变, 定量测定心室肌细胞内Ca2+浓度变化, 异丙肾上腺素(isoproterenol, ISO) 100 nmol°L-1激动β-受体, 观察CPU 228 1 μmol°L-1对钙瞬变动力学参数、[Ca2+]i 及钙负荷水平的影响。结果:CPU228 1 μmol°L-1对大鼠心室肌细胞[Ca2+]i 的影响不明显(P>0.05);ISO 100 nmol°L-1显著升高大鼠心室肌细胞[Ca2+]i 和细胞内钙负荷水平, 缩短钙瞬变时程, 并且增加钙瞬变的消除速率。CPU 2281 μmol°L-1显著抑制ISO 的上述作用。结论:在β-受体激动情况下, CPU 228 可以降低心肌细胞[Ca2+]i,使ISO 改变的钙瞬变动力学参数恢复到正常水平。
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关 键 词: | CPU228 心室肌细胞 异丙肾上腺素 钙瞬变 Fluo-3 |
收稿时间: | 2004-10-21 |
修稿时间: | 2005-01-07 |
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