Aβ显像剂18F-AV45的自动化合成及临床验证

使用进口氟多功能合成模块TRACERlab FX2 N合成器自动化合成β-淀粉样蛋白（β-amyloid protein, Aβ）正电子显像剂¹⁸F-AV45，并进行临床验证。在TRACERlab FX2 N合成器上，以AV105为前体，与18F-发生亲核反应后，依次经酸水解及碱中和，经过高效液相色谱法（high performance liquid chromatography, HPLC）分离并纯化后获得¹⁸F-AV45，进行质量控制。并用制备的¹⁸F-AV45对1例阿尔兹海默病（Alzheimer disease, AD）患者及1例健康对照者行¹⁸F-AV45 PET/CT扫描。结果表明，¹⁸F-AV45合成时间为80 min，不校正合成效率为（17.02±1.52）%（n=6），产品放化纯度大于95%。临床应用显示¹⁸F-AV45在AD患者大脑皮层摄取弥漫增高，提示大脑皮层β淀粉样蛋白沉积；在健康对照者大脑皮层未见明显摄取，即大脑皮层未见β淀粉样蛋白沉积。TRACERlab FX2 N合成器自动化合成¹⁸F-AV45简便快捷，重复性好，制备出的¹⁸F-AV45产品质量符合临床要求，该合成方法可为¹⁸F-AV45模块合成提供参考。