DOX抗癌药物前药的合成及表征

利用对醛基苯甲酸(4-4-Carboxybenzaldehyde)桥接,合成了p H敏感性DOX前药PEG-c-DOX;利用丁二酸酐桥接,合成了非p H敏感前药PEG-DOX。应用核磁共振氢谱(1H-NMR)对所合成的前药进行结构表征;高效液相色谱(HPLC)对聚合物前药的载药量进行确认。并且考察了两种前药的药物释放行为。结果表明,成功的合成了PEG-c-DOX和PEG-DOX前药,并且其载药量分别达到了17.21%和19.74%。此研究中,PEG-cba-DOX和PEG-DOX的合成方法简便,产率高,可应用于结构上含有氨基的药物合成前药。