Ⅰ型硫酸氢氯吡格雷的合成

通过优化氯吡格雷的合成及其硫酸氢盐的成盐条件,找到了抗血栓药物硫酸氢氯吡格雷Ⅰ晶型的合成新方法。以(S)-(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯·L-酒石酸盐为基本原料,通过亲核取代、环合等反应得到氯吡格雷。在0~5℃条件下以异戊醇为结晶溶剂进行硫酸氢盐的成盐反应,以72%的总收率得到了硫酸氢氯吡格雷。产品的晶型由X-射线粉末衍射证实为Ⅰ型。