富马酸替诺福韦二吡呋酯关键中间体的合成工艺研究 |
| |
引用本文: | 黄小光,朱少璇,余柱明.富马酸替诺福韦二吡呋酯关键中间体的合成工艺研究[J].化学与生物工程,2012(7):45-47. |
| |
作者姓名: | 黄小光 朱少璇 余柱明 |
| |
作者单位: | 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂; |
| |
摘 要: | (R)-1-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇是富马酸替诺福韦二吡呋酯合成中的关键手性中间体。以腺嘌呤和(R)-环氧丙烷为起始原料合成(R)-1-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇,考察了(R)-环氧丙烷用量、反应温度、催化剂、腺嘌呤浓度、析晶溶媒和析晶温度对目标化合物产率和纯度的影响,确定最佳的反应条件如下:(R)-环氧丙烷与腺嘌呤的摩尔比为1.75∶1、反应温度为85℃、催化剂为NaOH、腺嘌呤浓度为1.38mol.L-1、析晶溶媒为异丙醇-DMF-甲醇(4∶2∶1)、析晶温度为-20℃,此条件下(R)-1-(6-氨基-9 H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇的产率为69%、纯度为98.6%。该法操作简单,产率高,产品后处理容易,易于工业化生产。
|
关 键 词: | 富马酸替诺福韦二吡呋酯 关键中间体 腺嘌呤 (R)-环氧丙烷 合成 |
本文献已被 CNKI 等数据库收录! |
|