“一锅法”合成帕珠沙星中间体的研究

以帕珠沙星中间体II，(S)-10-氰甲基-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为原料，经环合、水解“一锅法”反应，制备帕珠沙星高级中间体IV，(S)-10-(1-环丙基甲酰)-9-氟-3-甲基-7-氧-3,7-二氢-2H-1,4] 噁嗪2,3,4-ij]喹啉6-羧酸。探讨了反应的碱、溶剂等对实验的影响。确定最佳的合成工艺条件为：n (化合物II)：n(1，2-二氯乙烷)：n（苄基三乙基氯化铵）：n(氢氧化钠) = 1：1.5：0.43：16.7，水作为溶剂，先室温搅拌5小时，随后回流2小时。反应具有条件温和、操作安全，成本低，绿色环保等优点。