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NO供体型丹皮酚氧异丁酸硝酸酯类衍生物的合成及降血脂活性研究
引用本文:李光耀,陈诚,卞在东,刘鹏,徐淼焱,黄鹏.NO供体型丹皮酚氧异丁酸硝酸酯类衍生物的合成及降血脂活性研究[J].化学试剂,2022(9):1266-1271.
作者姓名:李光耀  陈诚  卞在东  刘鹏  徐淼焱  黄鹏
作者单位:1. 安徽中医药大学药学院;2. 安徽中医药大学中药研究与开发安徽省重点实验室
基金项目:安徽省高校自然科学研究项目(KJ2020A0422);
摘    要:以丹皮酚为先导化合物,与α-溴代异丁酸通过Willamson合成法得到丹皮酚氧异丁酸,与不同碳数的二溴烷烃生成丹皮酚氧异丁酸溴代烷基酯中间体,再与硝酸银反应得到5个目标化合物。目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证。采用HepG2高血脂细胞实验、脂肪酶活性抑制和胆酸盐结合能力实验对所得化合物进行活性研究。实验结果表明目标化合物降血脂活性高于丹皮酚,其中丹皮酚氧异丁酸硝氧乙基酯活性最好,其升高HDL-C能力高于非诺贝特。当目标化合物浓度为5 mg/mL时,脂肪酶抑制率可达40%左右,对甘氨胆酸钠(SG)、牛黄胆酸钠(ST)的结合率可达80%左右。

关 键 词:丹皮酚  苯氧芳酸  合成  降血脂活性
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