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| 新型细胞死亡显像剂~(18)F-FPDuramycin的自动化合成 | |
| 作者姓名： | 要少波 胡孔珍 唐刚华 梁祥 姜申德 |
| 作者单位： | 天津大学药物科学与技术学院;中山大学附属第一医院; |
| 基金项目： | 国家高科技计划(863计划)专题课题(No.2008AA02Z430);国家自然基金项目(No.30970856、No.81371584、No.81201116);广东省科技计划项目(No.2010B031600054);广州市科技计划重点项目(No.2011J5200025);教育部留学回国启动基金(教外司留[2010]609号);天津市科技支撑计划国际合作项目(No.11ZCGHHZ00800);天津大学自主创新基金No.1207;吴阶平医学基金(No.320675013203)资助 |
| 摘 要： | 通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记,探索其放化标记的自动化合成过程。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,先通过三步简单的反应,合成辅助基团4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate(18F-NFP);随后将18F-NFP与耐久霉素反应生成18F-FPDuramycin,产物通过固相萃取的方法进行纯化,并对相应反应条件(溶剂、碱和反应时间)做了正交试验以确定其最佳条件。从18F离子起始合成18F-NFP共需80 min,未经衰变矫正,放化收率为(25±5)%(n=10);以18F-NFP为原料合成至18F-FPDuramycin共需20 min,未经衰变矫正,放化收率为(70±3)%(n=8),终产物18F-FPDuramycin的放化纯度大于99%,比活度为(23.7±13.7)GBq·?mol-1(n=10)。通过使用"二锅法"自动化合成18F-FPDuramycin,操作简便,收率稳定,质量控制检测满足放射性药物质量管理条例规定,能满足科研和临床正电子断层显像的要求。 |
| 关 键 词： | 自动化合成 F-FPDuramycin 细胞死亡显像剂 磷脂酰乙醇胺 放化标记 |
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