5-(2-噻吩)-2-对甲苯基口恶唑的合成

以2-溴-1-(2-噻吩)-1-乙酮(Ⅰ)和对甲基苯甲胺(Ⅱ)为原料,在碘与叔丁基过氧化氢(TBHP)的复合催化作用下,通过氧化环合反应合成了5-(2-噻吩)-2-对甲苯基口恶唑(Ⅲ)。产物结构经FTIR、NMR和MS表征,并对产物的生物活性进行了测试。结果显示:合成反应的最佳条件为n(Ⅰ)=1 mmol、n(Ⅱ)=1.3 mmol、n(I2)=0.2 mmol、n〔TBHP(质量分数55%)〕=1.2mmol、n(Na HCO3)=1.0 mmol,室温下反应12 h,产物收率为89.7%。抑菌圈测定结果显示:化合物Ⅲ对大肠杆菌的抑菌圈直径为21.9 mm,具有强的抑菌能力。

Synthesis of 5-(thiophen-2-yl)-2-p-tolyloxazole