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| 盐酸丁卡因的合成改进 | |
| 引用本文： | 李文丽.盐酸丁卡因的合成改进[J].精细化工,2018,35(2). |
| 作者姓名： | 李文丽 |
| 作者单位： | 重庆能源职业学院 |
| 基金项目： | 重庆教委科学技术研究项目（批准号：KJ1505501） |
| 摘 要： | 以对氨基苯甲酸乙酯（苯佐卡因EPABA）为原料，经过N-烷基化、水解、酯化三步反应得到盐酸丁卡因粗品，产品收率 高达85.09%。采用FTIR、1HNMR和HPLC对产物进行了表征。对N-烷基化过程、水解条件、酯化条件进行了反应条件优化。结果表明：盐酸丁卡因被成功合成。N-烷基化的最佳工艺条件为：反应温度60℃， n（三乙胺）：n（EPABA）：n（1-溴丁烷）=1.2：1:4.6 ，合成对丁氨基苯甲酸乙酯（I），产品收率为75.69%；与现有工艺路线相比，在生成关键中间体对丁氨基苯甲酸乙酯（I）时成功减少了双丁基化副产物的产生；水解反应的最佳合成条件为：原料配比为n(NaOH)∶n(对丁氨基苯甲酸乙酯)=1.4：1、反应温度为50℃、反应时间为8h, 合成对丁氨基苯甲酸（Ⅱ），产品收率为99.78%；酯化反应的最佳反应条件为：原料配比为n〔（β-氯乙基）二甲胺盐酸盐〕： n(对丁氨基苯甲酸) =1.3：1、反应温度为116℃、溶剂为甲基异丁基甲酮，合成盐酸丁卡因，产品收率为85.09%。 |
| 关 键 词： | 苯佐卡因 对丁氨基苯甲酸乙酯 对丁氨基苯甲酸 （β-氯乙基）二甲胺盐酸盐 盐酸丁卡因 |
| 收稿时间： | 2016/6/12 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2017/8/8 0:00:00 |
Improvements on the Synthesis of Tetracaine Hydrochloride |
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| liwenli.Improvements on the Synthesis of Tetracaine Hydrochloride[J].Fine Chemicals,2018,35(2). | |
| Authors: | liwenli |
| Affiliation: | chongqing energy college |
| Abstract: | |
| Keywords: | benzocaine ethyl 4-(butylamino)benzoate 4-(butylamino)benzoic acid 2-dimethylaminoethyl chloride hydrochloride tetracaine hydrochloride |
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