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作用于配体门控氯离子通道3-羟基异噁(噻)唑衍生物的研究进展
引用本文:肖 胜,王 倩,钟慧勉,巨修练,刘根炎.作用于配体门控氯离子通道3-羟基异噁(噻)唑衍生物的研究进展[J].武汉工程大学学报,2020,42(4):360-365.
作者姓名:肖 胜  王 倩  钟慧勉  巨修练  刘根炎
作者单位:武汉工程大学化工与制药学院,湖北 武汉 430205
摘    要:3-羟基异噁(噻)唑衍生物是一类重要的五元杂环化合物,具有丰富的药理和生理活性,在医药、农药、化工等领域有广泛的应用。部分3-羟基异噁(噻)唑化合物对γ-氨基丁酸和谷氨酸门控氯离子通道受体有显著的激动或拮抗作用。综述了三类典型的3-羟基异噁(噻)唑衍生物:蝇蕈醇类,5-(4-哌啶基)-3-羟基异噁唑类和鹅膏氨酸类,介绍了这三类化合物作为γ-氨基丁酸和谷氨酸受体激动剂或拮抗剂的应用,并对这些化合物的进一步分子设计进行了展望。对异噁(噻)唑环进行结构修饰是设计配体门控氯离子通道激动剂或拮抗剂的关键,在环上引入不同取代基或构造双环可能导致3-羟基异噁(噻)唑衍生物的药理活性发生显著变化,有助于发现药物或农药的苗头化合物。

关 键 词:3-羟基异噁唑  3-羟基异噻唑  γ-氨基丁酸受体  谷氨酸受体
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