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| 恩曲他滨的合成工艺优化 | |
| 引用本文： | 李 苏,顾继山,吴晓宇,熊 芸,孙国锋,丁一刚,刘生鹏.恩曲他滨的合成工艺优化[J].武汉工程大学学报,2020,42(2):129-133. |
| 作者姓名： | 李 苏 顾继山 吴晓宇 熊 芸 孙国锋 丁一刚 刘生鹏 |
| 作者单位： | 武汉工程大学化工与制药学院，湖北 武汉 430205 |
| 摘 要： | 为满足临床对HIV药物的需求，优化了HIV核苷类逆转录酶抑制剂恩曲他滨的合成工艺。以苯甲酸钠和溴乙醛缩二乙醇为原料，经五步反应，即缩合、缩醛水解、脂肪酶Novozyme 435催化环化和酰化，合成中间体（2R， 5S）-2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰氧基-l， 3-氧硫杂环戊烷，然后将其进行偶联、水解反应得到99.7%纯度的恩曲他滨，总收率为51.3%。制备的化合物通过核磁共振氢谱（1H NMR）以及核磁共振碳谱（13C NMR）确证。与已有工艺相比，本合成工艺具有安全性好、收率高、成本低的特点，易于生产出符合原料药质量标准的产品。 |
| 关 键 词： | 恩曲他滨 脂肪酶Novozyme 435 （2R 5S）-2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰氧基-l 3-氧硫杂环戊烷 合成 |
Synthetic Procedure Optimization of Emtricitabine |
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| Authors: | LI Su GU Jishan WU Xiaoyu XIONG Yun SUN Guofeng DING Yigang LIU Shengpeng |
| Affiliation: | School of Chemical Engineering and Pharmacy， Wuhan Institute of Technology， Wuhan 430205， China |
| Abstract: | |
| Keywords: | emtricitabine Novozyme 435 （2R 5S）-2-benzoyloxymethyl-5-acetoxy-1 3-oxathiolane synthesis |
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