| 瑞巴匹特的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 徐秀峰,杨艺虹,张珩,郭家林.瑞巴匹特的合成工艺改进[J].精细化工中间体,2010,40(1):33-36,51. |
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| 作者姓名： | 徐秀峰 杨艺虹 张珩 郭家林 |
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| 作者单位： | 武汉工程大学,湖北省新型反应器与绿色化工工艺重点实验室,湖北,武汉,430073 |
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| 摘 要： | 由丙二酸二乙酯经亚硝化、还原制备氨基丙二酸二乙酯;再与4-溴甲基喹啉-2-酮经缩合得2-(4-氯苯甲酰胺基)-3-(1,2-二氢-2-氧代-4-喹啉基)丙二酸二乙酯;然后在碱催化下水解、脱羧制得抗溃疡药物瑞巴匹特(1)。对瑞巴匹特的合成工艺进行了改进,总收率为71.7%,1结构经IR和1HNMR确证。
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| 关 键 词： | 瑞巴匹特 抗溃疡药物 合成 |
Improvements on the Preparation of Rebamipide |
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| XU Xiu-feng,YANG Yi-hong,ZHANG Heng,GUO Jia-lin.Improvements on the Preparation of Rebamipide[J].Fine Chemical Intermediates,2010,40(1):33-36,51. |
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| Authors: | XU Xiu-feng YANG Yi-hong ZHANG Heng GUO Jia-lin |
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| Affiliation: | (Hubei Key Laboratory of Novel Chemical Reactor and Green Chemical Technology, Wuhan University of Technology, Wuhan 430073, China) |
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| Abstract: | 2- （4-Chlorobenzoylamino）-3 - 2 （ 1H ）-quinolinon-4-yl ] propionic acid （ Rebamipide ） （ 1 ）, an anti- ulcer drug, was prepared from ethyl malonate and 4-（bromomethyl）-quinolin-2 （1H）-one via intermediate diethyl 2- （4-chlorobenzoylamino） -ethoxycarbony]-3- 2 （ 1 H） -quinolinon-4-yl ] malonate （2） in an overa] yield of 71.7%. The product structure was confirmed with IR and IH NMR. |
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| Keywords: | rebamipide anti-ulcer drug synthesis |
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