| 钯催化氰醇吲哚一锅法合成吲哚氮杂环酮及性质 |
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| 引用本文： | 施琪浩,黄诗格,吴菲,苗一戈,陈定奔,章少阳,林义,张英杰,钟爱国.钯催化氰醇吲哚一锅法合成吲哚氮杂环酮及性质[J].当代化工,2021,50(4):824-827,831. |
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| 作者姓名： | 施琪浩 黄诗格 吴菲 苗一戈 陈定奔 章少阳 林义 张英杰 钟爱国 |
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| 作者单位： | 台州学院,台州 318000;浙江乐普制药有限公司,台州 319000 |
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| 基金项目： | 台州市2019年度大学生科技创新项目;浙江省自然科学基金项目资助 |
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| 摘 要： | 探讨钯活化分子内氰醇吲哚碳(Csp2)氢键对氰基(—CN)的加成环化反应,一步合成吲哚咔唑类化合物的可行性.用C3、C2、N1吲哚位氰醇作原料对氰基的加成环化反应,经Pd活化分子内C—H键在温和(120℃)回流(24 h)的反应条件下,一锅法合成了14个吲哚衍生物(如四氢咔唑、吡啶吲哚、吲哚咔唑、2-氨基咔唑以及5-氨基咔唑),产率达67％～98％.所有产物用熔点、1H NMR、13C NMR、MS和IR等仪器进行了结构表征,用福井函数及信息熵关联了24个衍生物的亲电(核)活性与药物半致死量(LD50)之间的函数关系,找到了2个相关性好的(R2=0.8～0.9)线性方程式.
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| 关 键 词： | 钯催化 碳氢键活化 氰基 加成反应 氰醇吲哚 氨基咔唑 |
Palladium-catalyzed Synthesis of Indole Azacyclones From Cyanohydrins and Indoles by One-pot Method and Its Properties |
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| SHI Qi-hao,HUANG Shi-ge,WU Fei,MIAO Yi-ge,CHEN Ding-ben,ZHANG Shao-yang,LIN Yi,ZHANG Ying-jie,ZHONG Ai-guo.Palladium-catalyzed Synthesis of Indole Azacyclones From Cyanohydrins and Indoles by One-pot Method and Its Properties[J].Contemporary Chemical Industry,2021,50(4):824-827,831. |
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| Authors: | SHI Qi-hao HUANG Shi-ge WU Fei MIAO Yi-ge CHEN Ding-ben ZHANG Shao-yang LIN Yi ZHANG Ying-jie ZHONG Ai-guo |
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