| 新型口服降糖药瑞格列奈的合成 |
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| 引用本文： | 陈浩,赵勇,郑蓉蓉,范玲玲.新型口服降糖药瑞格列奈的合成[J].山东化工,2012,41(7):34-35,37. |
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| 作者姓名： | 陈浩 赵勇 郑蓉蓉 范玲玲 |
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| 作者单位： | 1. 浙江耐司康药业有限公司,浙江金华,321025
2. 浙江九旭药业有限公司,浙江金华,321016 |
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| 摘 要： | 4-羧基甲基-2-乙氧基苯甲酸经酯化、水解制得4-羧基甲基-3-乙氧基苯甲酸乙酯,与S(+)-1-(2-哌啶苯基)-3-甲基正丁胺缩合得到S(+)-2-乙氧基-4-N-{1-(2-哌啶苯基)-3-甲基-1-丁基}胺基羧基甲基]苯甲酸酯,再经水解得到瑞格列奈。该工艺具有操作简单、高效、收率较高、低毒、对环境友好等优点,产物瑞格列奈具有很高光学纯度,ee值≥99.8%。
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| 关 键 词： | 瑞格列奈 4-羧基甲基-3-乙氧基苯甲酸乙酯 光学纯度 合成 |
Synthesis of The New Oral Antidiabetic Medicine Repaglinide |
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| CHEN Hao,ZHAO Yong,ZHENG Rong-rong,FAN Ling-ling.Synthesis of The New Oral Antidiabetic Medicine Repaglinide[J].Shandong Chemical Industry,2012,41(7):34-35,37. |
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| Authors: | CHEN Hao ZHAO Yong ZHENG Rong-rong FAN Ling-ling |
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| Affiliation: | CHEN Hao ,ZHAO Yong ,ZHENG Rong - rong, FAN Ling - ling ( 1. Zhejiang Nexchem Pharmaceutical Co. , Ltd. ,Jinhua 321025 ,China; 2. Zhejiang Jiuxu Pharmaceutical Co. , Ltd. ,Jinhua 321016,China) |
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| Abstract: | Repaglinide was synthesized from 4 - carboxymethyl - 2 - ethoxybenzoic acid by esterified and hydrolysis to give 4 - carboxymethyl - 3 - ethyl 2 - ethoxybenzoate,which was condensed with S （ ＋ ） - 1 - （2 - piperidine - phenyl ） - 3 - Methylbutylamine in the presence of boric acid and dichloromethane and then hydrolysis with the value of ee≥99.8%. |
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| Keywords: | Repaglinide 4 - carboxymethyl - 3 - ethyl 2 - ethoxybenzoate optical purity synthesis |
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