茶皂苷元衍生物的合成及其抗氧化活性

为了有效利用油茶资源,提高茶皂苷元的抗氧化活性,对其进行结构修饰制备了茶皂苷元缩氨基硫脲及其锌配合物,使用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、元素分析和核磁共振氢谱表征其结构,对合成工艺进行了优化,以DPPH·、ABTS~+·、·OH清除率为指标评价其抗氧化活性,并与抗氧化调节因子Keap1进行了分子对接,探讨其作用机制。结果表明,优化后的反应条件为:茶皂苷元与硫代氨基脲的量比为1:1.2,冰乙酸为催化剂,温度75℃,反应时间8 h,茶皂苷元缩氨基硫脲产率79.6%,纯度92%;茶皂苷元缩氨基硫脲与二水合醋酸锌的量比为1:0.6,甲醇为溶剂,温度65℃,时间6h,茶皂苷元缩氨基硫脲锌配合物产率72.1%,纯度90%。对3种自由基的清除能力强于茶皂苷元,与Keap1-Nrf2有显著的相互作用。茶皂苷元缩氨基硫脲及其锌配合物改善了茶皂苷元的活性,可以增强机体的抗氧化能力。