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吡啶氮氧化物衍生物的合成
作者单位:丽珠集团新北江制药股份有限公司合成研发中心,广东清远511518
摘    要:以2,3-二甲基吡啶为起始物,利用双氧水为氧化剂在催化剂钨酸钠的作用下进行氧化,以溴素为溴代试剂在水中溴代,最后与甲醇钠在甲醇中反应得到了一种拉唑类中间体:2,3-二甲基-4-甲氧基-吡啶-N-氧化物。通过核磁、质谱以及高效液相对产物结构进行了表征和分析,通过工艺优化得到了较纯的产物和较高的收率,总收率为84.7%,HPLC纯度99%。该路线避开了较为危险的硝化反应,减少了反应步骤,收率高,操作简单,有利于工业化生产。

关 键 词:2  3-二甲基-4-甲氧基-吡啶-N-氧化物  吡啶氮氧化物衍生物  吡啶氮氧化物
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