瑞来巴坦关键中间体(2R,5S)-5-((苄氧基)氨基)哌啶-2-羧酸合成工艺研究 |
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作者单位: | 常州恒邦药业有限公司恒邦研究院,江苏常州213000 |
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摘 要: | 瑞来巴坦(Relebactam)是美国制药巨头默克公司研发的新型二氮杂双环辛酮化合物,是一种广谱的β-内酰胺酶抑制剂。其中关键手性哌啶中间体1的高效、廉价合成,对于瑞来巴坦的商业化生产具有至关重要的意义。本文的主要工作为发现CeCl_3/NaBH_4体系对肟醚的高效选择性还原,并对工艺参数进行研究和放大的工艺验证,获得了最佳合成工艺,产物收率提高至86%。本合成工艺具有还原选择性高、成本低、产率高等优点。
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关 键 词: | 瑞来巴坦 (2R 5S)-5-((苄氧基)氨基)哌啶-2-羧酸 硼氢化钠 氯化铈 不对称还原 |
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