(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐的合成工艺改进 |
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作者姓名: | 张洪英 郭亚丽 李双连 刘飞 |
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作者单位: | 正大天晴药业集团股份有限公司研究院,江苏南京210042;正大天晴药业集团股份有限公司研究院,江苏南京210042;正大天晴药业集团股份有限公司研究院,江苏南京210042;正大天晴药业集团股份有限公司研究院,江苏南京210042 |
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摘 要: | 以L-苯丙氨酸(Ⅰ)和甲醛(Ⅱ)为原料,经环合和酯化反应制备得到(S)-1,2,3,4四氢异喹啉-3-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐(Ⅳ).就Ⅳ合成的各步反应条件进行了优化.改进后目标产物的总收率达到了80.5%.新合成路线使用的物料和试剂成本较低,反应均比较温且相关操作较为简便,适合工业化放大生产.目标化合物及中间体的结构均经...
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关 键 词: | L-苯丙氨酸 甲醛 合成 |
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