| 凡德他尼重要中间体7-羟基-4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉的合成 |
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| 引用本文： | 李龙,王福东,李勇,李荣东.凡德他尼重要中间体7-羟基-4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉的合成[J].精细化工中间体,2011,41(6):41-43. |
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| 作者姓名： | 李龙 王福东 李勇 李荣东 |
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| 作者单位： | 湖南中医药大学药学院药学基础教学实验中心,湖南长沙,410208 |
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| 基金项目： | 2008年湖南省教育厅大学生研究性学习和创新性试验计划项目 |
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| 摘 要： | 以4-羟基-3-甲氧基苯甲酸为起始原料,经过酯化、保护羟基、硝化、还原、环合、氯化、与4-溴-2-氟苯胺缩合、钯碳脱保护合成凡德他尼(Vandetanib)的重要中间体7-羟基-4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉,总收率42.6%。
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| 关 键 词： | 合成 凡德他尼 中间体 酪氨酸激酶抑制剂 |
Synthesis of 4-(4-Bromo-2-fluoranilino)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline |
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| LI Long
,
WANG Fu-dong
,
LI Yong
,
LI Rong-dong.Synthesis of 4-(4-Bromo-2-fluoranilino)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline[J].Fine Chemical Intermediates,2011,41(6):41-43. |
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| Authors: | LI Long WANG Fu-dong LI Yong LI Rong-dong |
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| Affiliation: | (Pharmacy Basic Teaching Experimental Center,School of Pharmacy,Hunan University of Chinese Medicine,Changsha 410208,China) |
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| Abstract: | 4-(4-Bromo-2-fluoranilino)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline is a key intermediate for vandetanib,which is an antagonist of the vascular endothelial growth factor receptor(VEGFR)and the epidermal growth factor receptor(EGFR).The title compound was obtained from 4-hydroxy-3-methoxybenzoic acid in several steps in an overall yield of 42.6%. |
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| Keywords: | synthesis Vandetanib intermediate kinase inhibitor |
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