| 新型α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体在大鼠体内的吸收与代谢 |
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| 作者姓名： | 曾嘉程 肖品鑑 聂嘉文 凌丽娟 林萍 唐道邦 张清峰 陈继光 尹忠平 |
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| 作者单位： | （1.江西农业大学食品科学与工程学院，江西省天然产物与功能食品重点实验室，江西省农产品加工与安全控制工程实验室，江西 南昌 330045；2.广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所，农业农村部功能食品重点实验室，广东省农产品加工重点实验室，广东 广州 510610） |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金地区科学基金项目（31460436）；广州市科技计划项目（201909020001）；江西省食品药品监督管理局科技项目（2017SP05） |
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| 摘 要： | 本实验研究了新型、高效α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体（DC-5）在大鼠体内的吸收与代谢。超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱（ultra-performance liquid chromatography quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry，UPLC-Q-TOF-MS/MS）检测结果表明，DC-5灌胃后大鼠血液中出现了加氢还原、甲基化、磺酸化及葡萄糖醛酸化4 种代谢产物；灌胃后0.5 h，大鼠血液、心、肝、肺、胃、小肠中的DC-5含量达到峰值，而脾和肾中则在灌胃后1 h达到最高值；大鼠血液中DC-5的峰值质量浓度为162.76 ng/mL，半衰期（half-life in the terminal phase，T1/2）为30.66 h，平均驻留时间（mean residence time，MRT）为11.41 h；粪便是DC-5的主要排泄途径，24 h内排泄量为灌胃量的2.26%，显著高于24 h内尿液中的排泄量（0.015 6%）；药代动力学分析结果表明，DC-5在大鼠体内的生物利用度为1.47%。
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| 关 键 词： | α-葡萄糖苷酶抑制剂；代谢；吸收；生物利用度 |
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