| N-甲基二肽MeVal-MePhe-O~tBu的合成研究 |
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| 引用本文： | 王晓季,陈立功,李阳.N-甲基二肽MeVal-MePhe-O~tBu的合成研究[J].精细化工,2004,21(6):434-438. |
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| 作者姓名： | 王晓季 陈立功 李阳 |
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| 作者单位： | 天津大学,药物科学与技术学院,天津,300072 |
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| 摘 要： | 以邻硝基苯磺酰氯对L 缬氨酸和L 苯丙氨酸的氨基进行活化,经甲基化、偶合、脱除等7步反应,合成了对人体肿瘤细胞KB和LoVo具有中等细胞毒性的天然环酯肽Obyanamide1]中具有较大空间位阻的N 甲基二肽结构片段MeVal MePhe OtBu,总收率达48 2%。
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| 关 键 词： | 邻硝基苯磺酰氯 L-缬氨酸 L-苯丙氨酸 N-甲基二肽 |
| 文章编号： | 1003-5214(2004)06-0434-05 |
Synthesis of N-Methyldipeptide MeVal-MePhe-OtBu |
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| WANG Xiao-ji,CHEN Li-gong,LI Yang.Synthesis of N-Methyldipeptide MeVal-MePhe-OtBu[J].Fine Chemicals,2004,21(6):434-438. |
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| Authors: | WANG Xiao-ji CHEN Li-gong LI Yang |
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| Affiliation: | WANG Xiao-ji,CHEN Li-gong~*,LI Yang |
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| Abstract: | Hindered N-methyldipeptide(MeVal-MePhe-O~tBu),the segment of a novel cyclic depsipeptide Obyanamide which exhibits moderate cytotoxicity against KB and LoVo cells,was synthesized from L-valine and L-phenylalanine in overall yield of 48.2%.This synthesis was accomplished in seven steps from N-Ns-(L)-Val-O~tBu and N-Ns-(L)-Phe-O~tBu which were activated with 2-nitrobenzenesulfonyl chloride. |
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| Keywords: | 2-nitrobenzenesulfonyl chloride L-valine L-phenylalanine N-methyldipeptide |
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