| 单核细胞趋化蛋白1抑制剂宾达利的合成及表征 |
| |
| 引用本文： | 杨旭锋,闫玉兵,陈栋栋. 单核细胞趋化蛋白1抑制剂宾达利的合成及表征[J]. 精细化工, 2022, 39(6) |
| |
| 作者姓名： | 杨旭锋 闫玉兵 陈栋栋 |
| |
| 作者单位： | 吕梁学院,吕梁学院,吕梁学院 |
| |
| 基金项目： | 山西省高等学校科技创新项目 |
| |
| 摘 要： | 为了解决目前宾达利(BIN)合成工艺难放大生产的问题，报道了一种高效制备BIN的新方法。以吲唑-3-羧酸为起始原料，经酯化反应得到吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅰ)，该中间体与苄溴反应得到1-苄基吲唑-3-羧酸甲酯(Ⅱ)，随后酯基进一步被硼氢化钠还原得到1-苄基吲唑-3-甲醇(Ⅲ)。最后中间体Ⅲ与氯仿、丙酮在碱性条件下反应得到目标产物BIN，通过核磁氢谱、碳谱、质谱和元素分析对BIN结构进行了表征。该反应的最佳条件为：n(Ⅲ)∶n(NaOH)∶n(CHCl3) = 1∶10∶4，反应温度为55 ℃，反应时间为3 h，BIN产率65%。该方案步骤简单，原料廉价易得，总收率可达38.4%，易于工业化生产。
|
| 关 键 词： | 宾达利；吲唑-3-羧酸；单核细胞趋化蛋白-1抑制剂；酯基还原；硼氢化钠 |
| 收稿时间： | 2021-10-20 |
| 修稿时间： | 2022-01-18 |
Synthesis and characterization of bindarit, an inhibitor of monocyte chemoattractant protein 1 |
| |
| YANG Xu-feng,YAN Yubing and CHEN Dongdong. Synthesis and characterization of bindarit, an inhibitor of monocyte chemoattractant protein 1[J]. Fine Chemicals, 2022, 39(6) |
| |
| Authors: | YANG Xu-feng YAN Yubing CHEN Dongdong |
| |
| Affiliation: | Lvliang University,Lvliang University,Lvliang University |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | bindarit 1H-indazole-3-carboxylic acid monocyte chemoattractant protein-1 inhibitor ester group reduction sodium borohydride |
|
| 点击此处可从《精细化工》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《精细化工》下载全文 |
|
