5α-还原酶抑制剂体外评价体系的建立及其应用

建立了用于筛选5α-还原酶抑制剂的体外评价体系,采用SD大鼠肝脏制备5α-还原酶,以度他雄胺作为阳性对照,使用高效液相色谱法测定反应前后体系中睾酮含量的变化,计算相对抑制率以表观样品对5α-还原酶的抑制作用。方法学研究结果表明,反应液中其他组分对睾酮的测定无干扰,睾酮在0.059～9.860μg/m L范围内线性关系良好,相关系数r=0.999 7,定量限（S/N≥10）为0.059μg/mL;精密度试验RSD为0.3%,重复性试验RSD为0.7%。采用本评价体系对多种活性成分进行测定的结果显示,包括透明质酸锌在内的多种水溶性锌盐对5α-还原酶具有较强的抑制作用。该体系可用于筛选抑制5α-还原酶的活性成分,为开发控油、抗痤疮功效的化妆品提供依据。