| 一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成 |
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| 引用本文： | 武明星,郭飞虎,施玲丽,包广粮,郑明强,韩彦江,王妮,周伟,胡伟青,沈华,于俊峰,沈玉梅,尹端沚,汪勇先,张岚.一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成[J].精细化工,2008,25(9). |
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| 作者姓名： | 武明星 郭飞虎 施玲丽 包广粮 郑明强 韩彦江 王妮 周伟 胡伟青 沈华 于俊峰 沈玉梅 尹端沚 汪勇先 张岚 |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院,上海应用物理研究所,放射性药物研究中心,上海,201800;中国科学院,研究生院,北京,100049
2. 中国原子能科学研究院,同位素研究所,北京,102413
3. 中国科学院,上海应用物理研究所,放射性药物研究中心,上海,201800 |
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| 摘 要： | 为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作18F标记的前体化合物4-(4,6-双2-(4-甲基苯磺酰氧基)乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺,这两个化合物的收率分别为27.6%和13.1%,可满足下一步放射化学标记的需要。上述工作为进一步发展CAⅨ特异性PET探针建立了基础。
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| 关 键 词： | 碳酸酐酶Ⅸ 抑制剂 乏氧 功能材料 |
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