利鲁唑合成工艺优化

以4-三氟甲氧基苯胺和硫氰酸铵为原料,经缩合反应得N-4-(三氟甲氧基)苯基]-硫脲(4),随后在二氧化锰催化下,经H_2SO_4/NaBr作用环合得到2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑(1,利鲁唑),总收率为85.3%,终产物纯度大于99%。中间体及终产物结构经~1H NMR、~(13)C NMR、HRMS确证。此外,通过单因素考察,获得了合成利鲁唑的最佳工艺条件。