| 7-苯甲酰基-喜树碱的合成研究 |
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| 引用本文： | 郭威,聂丽娟,冷志,李晌敏. 7-苯甲酰基-喜树碱的合成研究[J]. 化学世界, 2008, 49(3): 172-174 |
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| 作者姓名： | 郭威 聂丽娟 冷志 李晌敏 |
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| 作者单位： | 南昌大学理学院化学系,江西,南昌,330031;南昌大学理学院化学系,江西,南昌,330031;南昌大学中德联合研究院,江西,南昌,330047;南昌大学中德联合研究院,江西,南昌,330047 |
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| 基金项目： | 江西省科技厅科技攻关项目 |
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| 摘 要： | 采用苯甲醛和20(S)-喜树碱为原料,通过Minisci反应合成了7-苯甲酰基喜树碱。考察了影响该反应的因素,其优化条件为:喜树碱0.5 g,75%H2SO430 mL,苯甲醛1.5 mL,n(30%H2O2)∶n(FeSO4.7H2O)为20∶1,30%H2O21.0 mL,反应在0~2℃进行,反应时间6 h,产率可达58.2%。目标化合物采用MS1、H NMR及IR等手段进行了结构表征,并用SRB法在体外对人癌细胞增殖的抑制作用进行了初步测定,结果表明:该化合物对白血病(HL-60)、胃癌(BGC-823)、肝癌(Bel-7402)三种人癌细胞增殖都有抑制作用,尤其是对人胃癌BGC-823的抑制作用尤为突出,显示出良好的体外抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | 20(S)-喜树碱 7-苯甲酰基-20(S)-喜树碱 合成 抗肿瘤活性 |
| 文章编号： | 0367-6358(2008)03-172-03 |
| 修稿时间： | 2007-07-25 |
Study on Synthesis of 7-Benzoyl-camptothecin |
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| GUO Wei,NIE Li-juan,LENG Zhi,LI Xiang-min. Study on Synthesis of 7-Benzoyl-camptothecin[J]. Chemical World, 2008, 49(3): 172-174 |
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| Authors: | GUO Wei NIE Li-juan LENG Zhi LI Xiang-min |
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| Abstract: | 7-Benzoyl-camptothecin was synthesized from benzaldehyde and 20(S)-camptothecin by Minisci radical displace reaction.Optimum conditions for the reaction were found.When 0.5 g 20(S)-camptothecin,30 mL 75%H_2SO_4,1.5 mL benzaldehyde,n(30%H_2O_2)∶n(FeSO_4·7H_2O)=20∶1,and 1.0 mL 30%H_2O_2 were added and reacted at 0～2℃ for 6 h,the yield was 58.2%.The structure of the compound was confirmed by MS、()~1H NMR and IR,and its antitumor activity was tested in vitro by SRB assays.The preliminary bioassay indicated that the compound was active against HL-60,BGC-823 and Bel-7402,especially BGC-823. |
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| Keywords: | 20(S)-camptothecin 20(S)-7-benzoyl-camptothecin synthesis antitumor activity |
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