摘 要: | 本文通过紫外吸收光谱法研究了落新妇苷与β-环糊精(β-CD)的包结反应。β-CD可与落新妇苷形成1:1包结物,并使其在291 nm处吸光度有规律下降,二者包结平衡常数为1788.54±273.41 M-1。采用研磨法制备落新妇苷与β-CD的包结物,考察了水分含量和摩尔比对落新妇苷包结率的影响。适当提高研磨过程中水份含量和β-CD摩尔比可增加落新妇苷包结率。最后,比较了β-CD包结物和落新妇苷单体的溶解度、体外溶出度和大鼠体内生物利用度。形成β-CD包结物可显著提高落新妇苷溶解度。25℃条件下,包结物中落新妇苷的溶解度为52.01 mM,为落新妇苷单独存在时的106.14倍。体外溶出度曲线表明包结物中落新妇苷的溶解速度更快。包结物中落新妇苷在大鼠体内达到峰值时间更短,且峰值浓度更高,但二者生物利用度相当,绝对生物利用度都约为3.7%。
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