O-[1-(2-甲基-4-氨基嘧啶-5-甲基)-1H-[1,2,3]-三唑-4-基]甲基取代苯甲酰氨基硫代甲酸酯的合成与生物活性

丙酮酸脱氢酶系(PDHc)属于焦磷酸硫胺素(TPP)依赖性酶,是一个具有重要农学意义的农药作用靶标。以微生物中的丙酮酸脱羧酶E1(PDHc E1)为靶标,设计合成TPP类似物有望发现新型的杀菌活性化合物。以三唑环代替TPP结构中的噻唑环,以异硫氰酸酯结构单元替代TPP结构中的焦磷酸结构单元,设计合成了O-[1-(2-甲基-4-氨基嘧啶-5-甲基)-1 H-[1,2,3]-三唑-4-基]甲基取代苯甲酰氨基硫代甲酸酯类系列化合物Ⅰa~Ⅰj,采用IR、1 HNMR、MS和元素分析对Ⅰa~Ⅰj进行了结构表征,部分化合物还经13 CNMR进一步进行了结构表征。结果表明,此类化合物不仅为大肠杆菌丙酮酸脱羧酶E1(PDHc E1)的抑制剂,而且还显示了杀菌活性。