| 雌激素受体β分子探针前体的合成及~(99m)Tc标记 |
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| 引用本文： | 张春春,黄立梁,朱华,孙艳红,张元庆,许嘉,沈玉梅.雌激素受体β分子探针前体的合成及~(99m)Tc标记[J].核技术,2009,32(4). |
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| 作者姓名： | 张春春 黄立梁 朱华 孙艳红 张元庆 许嘉 沈玉梅 |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院上海应用物理研究所,放射性药物研究中心,上海,201800;中国科学院研究生院,北京,100049
2. 中国科学院上海应用物理研究所,放射性药物研究中心,上海,201800 |
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| 基金项目： | 中国科学院百人计划项目，中国科学院前沿领域项目 |
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| 摘 要： | 以对甲氧基苯甲醛和对甲氧基苯乙腈为起始原料,经羟醛缩合、乙烯基化、脱甲基化、甲氧甲基化、硼氢化-氧化、甲磺酰化、碘代、仲胺亲核取代、脱甲氧甲基化等步骤完成了一种用于显像雌激素受体β分子探针前体:(2R*,3S*)-5-二(2-吡啶甲基)-胺基1-2,3-二(4-羟苯基)戊腈(9)的合成,总产率为8.2%.用Et4N]2Re(CO)3Br3]与之配位合成其冷标记铼配合物,并用99mTc对该前体进行放射化学标记,为其在乳腺癌肿瘤中ERβ的SPECT成像评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础.产物通过1H NMR、IR、MS或元素分析进行了结构确证.
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| 关 键 词： | ERβ 分子探针 放射标记 乳腺癌 |
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