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| 一种Voxelotor衍生物的合成 | |
| 作者姓名： | 王艳娇 徐小娜 高艳蓉 朱周静 唐文强 |
| 作者单位： | 1. 陕西国际商贸学院医药学院咸阳市分子影像与药物合成重点实验室;2. 咸阳职业技术学院医药化工学院 |
| 基金项目： | 陕西省教育厅专项科研计划项目(23JK0323)； |
| 摘 要： | 以沃塞洛托(Voxelotor,2)为原料，通过亲核加成、氧化等2步反应，得到Voxelotor衍生物2-羟基-6-((2-(1-异丙基-1H-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)苯基丙-2-烯-1-酮(1),通过1HNMR和ESI-MS对中间体4及目标化合物1的结构进行了表征，并对中间体4及目标化合物1的合成条件进行了优化。结果表明，最佳亲核加成反应条件为：物料比n(乙烯基溴化镁)∶n(2)为2.0∶1、反应时间为2 h,在此条件下，中间体4收率为62%;最佳氧化反应条件为：反应溶剂为二氯甲烷、氧化剂2-碘酰基苯甲酸(IBX)用量n(IBX)∶n(4)为1.2∶1、反应时间为22 h,在此条件下，目标化合物1收率为54%。 |
| 关 键 词： | 沃塞洛托 衍生物 亲核加成反应 氧化反应 |