药物肠吸收机制在胰岛素口服制剂设计中的应用

提高口服胰岛素的生物利用度一直是药学工作者研究的热点内容。介绍了药物在肠内经细胞间和跨细胞转运吸收的一般机制，详述了胰岛素在胃肠道中所面临的物理和化学屏障、酶屏障以及对此采取的相应措施，建议：在胰岛素制剂加工过程中，采用温和的pH值和温度环境并尽量避免使用有机溶剂，以最大限度保留药物的生物活性；对胰岛素采用微囊包衣以降低胃肠道的化学屏障或酶屏障对其稳定性的影响；开发广谱酶抑制剂并用于胰岛素口服制剂，以对抗肠道内的蛋白酶对其降解。