二甲吡唑联苯并噻唑的合成及抗惊厥活性研究 |
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引用本文: | 刘大川,吴成柱,霍强,程秀,王影.二甲吡唑联苯并噻唑的合成及抗惊厥活性研究[J].广州化工,2019,47(12). |
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作者姓名: | 刘大川 吴成柱 霍强 程秀 王影 |
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作者单位: | 蚌埠医学院药学院,安徽 蚌埠,233030;蚌埠医学院公共基础学院,安徽 蚌埠,233030 |
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基金项目: | 安徽省高等学校自然科研究项目 |
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摘 要: | 根据药物设计原理,设计合成了一系列二甲吡唑联苯并噻唑衍生物并且研究其抗惊厥活性。实验结果表明:在所有衍生物中,当取代基为烷氧基且碳链长度为4和5时化合物表现出短时效抗惊厥活性,而碳链继续延长或是用苄基取代时,活性消失。这说明丁氧基和戊氧基取代时化合物可以透过血脑屏障进而发挥作用。安全性评价显示该系列化合物未表现出明显的神经毒性。
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关 键 词: | 合成 吡唑 抗惊厥 最大抗惊厥实验 神经毒性实验 |
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