含氮杂环铂(Ⅳ)配合物的合成、抑菌性及其与DNA作用研究

分别以咪唑(imidazole)、2,2'-联咪唑(2,2'-biimidazole)和邻菲咯啉(phenanthroline)为配体与氯铂酸钾作用合成了三种铂(Ⅳ)二元配合物并进行了表征,确定其化学组成分别为Pt(im)2Cl4·H2O(Ⅰ),PtH2biimCl4·H2O(Ⅱ)和PtPhenCl4·H2O(Ⅲ)(im=imidazole,H2biim=2,2'-biimidazole,Phen=phenanthroline).抑菌实验结果表明这3种配合物都具有一定的抑菌作用,并以溴化乙锭为荧光探针,研究了配合物与小牛胸腺ct-DNA的相互作用;采用电子吸收光谱法、荧光光谱法、热变性及盐效应等手段探讨了其作用机制并求出了结合常数K、结合位点数n以及热力学参数.实验结果表明:3种配合物均可以嵌插的方式与DNA发生强而稳定的作用,导致DNA双螺旋结构的破坏,使其具有一定的抑菌活性.