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99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2的制备及其初步生物分布
引用本文:全欣,张燕,贾兵,赵慧云,余子璘,史纪云,王凡. 99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2的制备及其初步生物分布[J]. 同位素, 2007, 20(2): 77-82
作者姓名:全欣  张燕  贾兵  赵慧云  余子璘  史纪云  王凡
作者单位:北京大学医学同位素研究中心,北京大学医学同位素研究中心,北京大学医学同位素研究中心,北京大学医学同位素研究中心,北京大学医学同位素研究中心,北京大学医学同位素研究中心,北京大学医学同位素研究中心 北京100083,中国原子能科学研究院同位素研究所,北京102413,北京100083,中国原子能科学研究院同位素研究所,北京102413,北京100083,中国原子能科学研究院同位素研究所,北京102413,北京100083,北京100083,北京100083,中国原子能科学研究院同位素研究所,北京102413,北京100083,中国原子能科学研究院同位素研究所,北京102413
摘    要:分别选用Tricine和EDDA作为协同配体制备了99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2,并比较了两种标记物的体外稳定性和体内生物分布。ITLC和HPLC分析结果表明,两种标记物的标记率均大于95%,经Sep-Pak C-18柱纯化后,其放化纯度均大于99%。在生理盐水和牛血清体系中,两种标记物均保持良好的稳定性,但在半胱氨酸体系中,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的稳定性,37℃下孵育24 h,其放化纯度仍大于95%;而在相同条件下,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2的放化纯度已低于90%。血液清除实验表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2和99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2均符合二室代谢模型,其分布相半衰期分别为0.27 min和1.55 min,消除相半衰期分别为18.1 min和29.7 min。生物分布数据显示,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2每个时间点所有脏器中的放射性摄取均高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2;两者在肾脏中的摄取均较高,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2在肝脏和肠中的放射性摄取显著高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2,说明99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2主要通过肾脏排泄,而99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2既通过肾脏排泄,同时也有相当一部分标记物通过肝胆排泄。以上实验数据表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的化学和生物学性质,值得进一步研究。

关 键 词:蛙皮素(BBN)  协同配体
文章编号:1000-7512(2007)02-0077-06
收稿时间:2006-10-10
修稿时间:2006-10-102007-02-01

Preparation and Preliminary Evaluation of 99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2
QUAN Xin,ZHANG Yan,JIA Bing,ZHAO Hui-yun,YU Zi-lin,SHI Ji-yun,WANG Fan. Preparation and Preliminary Evaluation of 99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2[J]. Isotopes, 2007, 20(2): 77-82
Authors:QUAN Xin  ZHANG Yan  JIA Bing  ZHAO Hui-yun  YU Zi-lin  SHI Ji-yun  WANG Fan
Affiliation:1. Peking University Medical Isotopes Research Center, Beijing 100083, China;2. Department of Isotopes, China Institute of Atomic Energy, Beijing 102413, China
Abstract:
Keywords:99Tcm
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