(2’-溴-6’-(乙氧基甲基)-3’,4’-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮 |
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引用本文: | 郭书举,李敬,李婷,史大永,韩丽君.(2’-溴-6’-(乙氧基甲基)-3’,4’-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮[J].精细化工,2010,27(5). |
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作者姓名: | 郭书举 李敬 李婷 史大永 韩丽君 |
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作者单位: | 中国科学院海洋研究所,中国科学院海洋研究所,中国科学院海洋研究所,中国科学院海洋研究所,中国科学院海洋研究所 |
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基金项目: | 国家高技术研究发展计划(863)项目(2007AA09Z410,2007AA091604); 重大新药创制科技专项2009ZX09103-148 |
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摘 要: | 为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物2´-溴-6´-(乙氧基甲基)-3´,4´-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(8),总收率为21.9%。通过1H-NMR、13C-NMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物8进行了protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物浓度为20mg •L-1时,PTP1B酶抑制率为73.83%)。
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关 键 词: | (2’-溴-6’-(乙氧基甲基)-3’ 4’-二甲氧基-苯基)-(2 3-二溴-4 5-二甲氧基-苯基)-甲酮 PTP1B酶抑制活性 傅克酰基化 |
收稿时间: | 2009/12/20 0:00:00 |
修稿时间: | 2/5/2010 12:00:00 AM |
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