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(2’-溴-6’-(乙氧基甲基)-3’,4’-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮
引用本文:郭书举,李敬,李婷,史大永,韩丽君.(2’-溴-6’-(乙氧基甲基)-3’,4’-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮[J].精细化工,2010,27(5).
作者姓名:郭书举  李敬  李婷  史大永  韩丽君
作者单位:中国科学院海洋研究所,中国科学院海洋研究所,中国科学院海洋研究所,中国科学院海洋研究所,中国科学院海洋研究所
基金项目:国家高技术研究发展计划(863)项目(2007AA09Z410,2007AA091604); 重大新药创制科技专项2009ZX09103-148
摘    要:为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物2´-溴-6´-(乙氧基甲基)-3´,4´-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(8),总收率为21.9%。通过1H-NMR、13C-NMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物8进行了protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物浓度为20mg •L-1时,PTP1B酶抑制率为73.83%)。

关 键 词:(2’-溴-6’-(乙氧基甲基)-3’  4’-二甲氧基-苯基)-(2  3-二溴-4  5-二甲氧基-苯基)-甲酮  PTP1B酶抑制活性  傅克酰基化
收稿时间:2009/12/20 0:00:00
修稿时间:2/5/2010 12:00:00 AM
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