9-氯-6,7-二甲氧基-2,3-二氢-1H-环戊二烯并[b]喹啉的合成 |
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作者姓名: | 刘斌 张卫民 祝婷婷 杜漠 |
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作者单位: | 陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安712046;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西西安712046;陕西步长制药有限公司,陕西西安,712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安,712046 |
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基金项目: | 陕西省自然科学基础研究计划;陕西省教育厅专项科学研究计划;陕西省大学生创新创业项目;陕西国际商贸学院校级项目 |
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摘 要: | 报道一种9-氯-6,7-二甲氧基-2,3-二氢-1H-环戊二烯并[b]喹啉的简便制备方法。以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和环戊酮为原料,在三氯氧磷作用下"一锅法"合成目标化合物9-氯-6,7-二甲氧基-2,3-二氢-1H-环戊二烯并[b]喹啉。产物结构经~1H NMR和ESI-MS确证。最佳反应条件为:环戊酮用量为1.5当量,120℃反应12 h,产物收率76.4%。按照最佳反应条件对于底物进行拓展,2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸和环己酮反应得到9-氯-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢吖啶,收率64.2%。
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关 键 词: | 喹啉衍生物 四氢吖啶 合成 |
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