1-(1,4-苯并二噁烷-2-甲酰)哌嗪的合成 |
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引用本文: | 吴宁苹,赖月琴,徐承策.1-(1,4-苯并二噁烷-2-甲酰)哌嗪的合成[J].化学工业与工程技术,2001(3). |
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作者姓名: | 吴宁苹 赖月琴 徐承策 |
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作者单位: | 浙江金华康恩贝生物制药有限公司!浙江金华321016 |
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摘 要: | 1 - (1,4 -苯并二口恶烷 - 2 -甲酰 )哌嗪是合成α1受体阻滞剂多沙唑嗪的重要中间体之一。KooJ等首先报道以邻苯二酚为原料经与 2 ,3-二溴丙烯酸乙酯环合得 1,4 -苯并二口恶烷 - 2 -甲酸乙酯 ,经水解得 1,4 -苯并二口恶烷 - 2 -羧酸 ,与亚硫酰氯反应得 1,4 -苯并二口恶烷 - 2 -甲酰氯 ,然后再和哌嗪进行酰化反应制得 1- (1,4 -苯并二口恶烷 - 2 -甲酰 )哌嗪1] 。Campbell等提出除以上的合成路线外 ,1,4 -苯并二口恶烷 - 2 -羧酸的另一条合成路线 ,也是以邻苯二酚为原料 ,和氯环氧丙烷反应得 2 -羟甲基 - 1,4 -苯并二口恶烷 ,经…
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