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3-噻吩丙二酸的合成研究
作者姓名:杨英梅  苏代国
作者单位:[1]石药集团欧意药业有限公司,河北石家庄050051 [2]河北科技大学体育工作部,河北石家庄050018
摘    要:3-噻吩丙二酸是β-内酰胺类抗生素替卡西林钠的重要侧链中间体,介绍了用简单、易行的合成路线进行β-噻吩丙二酸的合成研究。由β-溴噻吩制得β-碘代噻吩的过程中,通过实验发现最佳反应条件如下:噻吩、CuI的物质的量比为l:1.5,原料浓度为1.5mol/L(溶剂为喹啉),反应时间为20h,反应温度为140℃时,反应收率可由原来的42.0%提高到68.3%。其熔点与文献报道一致,结构经红外光谱、核磁共振谱得以确认。中试较小试收率提高2.78%。

关 键 词:3-噻吩丙二酸  3-溴噻吩  3-碘代噻吩  合成
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