| 紫杉醇生物素标记衍生物的合成 |
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| 引用本文： | 巩凯,陈洁,唐汝培,陈敬华.紫杉醇生物素标记衍生物的合成[J].化学试剂,2015,37(5). |
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| 作者姓名： | 巩凯 陈洁 唐汝培 陈敬华 |
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| 作者单位： | 1. 江南大学药学院,江苏无锡,214122
2. 江南大学药学院,江苏无锡214122;安徽大学生命科学学院,安徽合肥230601 |
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| 摘 要： | 以生物素、紫杉醇和6-氨基己酸为原料,经酰化、水解、酯化反应等步骤合成具有长臂连接的标题化合物。在三乙胺催化下,生物素与N-羟基琥珀酰亚胺反应生成N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯。在氯化亚砜、甲醇反应体系下,由6-氨基己酸合成6-氨基己酸甲酯。在三乙胺作用下,N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯和6-氨基己酸甲酯反应生成生物素-氨基己酸甲酯;生物素-氨基己酸甲酯在Li OH·H2O作用下,水解反应得到6-生物素氨基己酸。以DMF为溶剂,在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)、4-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下,6-生物素氨基己酸与紫杉醇反应,生成标题化合物。标题化合物和重要中间体化合物采用IR、1HNMR、MS进行了表征。
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| 关 键 词： | 紫杉醇 生物素 标记物 合成 |
Synthesis of Biotinylated Paclitaxel |
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| GONG Kai,CHEN Jie,TANG Ru-pei,CHEN Jing-hua.Synthesis of Biotinylated Paclitaxel[J].Chemical Reagents,2015,37(5). |
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| Authors: | GONG Kai CHEN Jie TANG Ru-pei CHEN Jing-hua |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | paclitaxel biotin labeled reagent synthesis |
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