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含噻吩片段的三嗪类化合物的合成与抗肿瘤活性研究
作者姓名:饶念  龙志武  乐意  刘力  鄢龙家
作者单位:贵州大学药学院
基金项目:贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2022]一般124);
摘    要:以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯为原料设计合成了一系列含噻吩片段的结构新颖的三嗪类化合物。最终的22个化合物结构经1HNMR,13CNMR和HRMS确证。并且用MTT法评价了该系列化合物对人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物3-((4-氯-6-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)-N-甲基噻吩-2-甲酰胺具有良好的抗肿瘤活性且优于阳性对照TAE-226,其对人脑恶性星形胶质母细胞瘤细胞U87-MG的IC50为9.528μmol。此研究以期为含1,3,5-三嗪骨架的抗肿瘤药物提供参考。

关 键 词:噻吩  三嗪  抗肿瘤  合成  MTT法
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