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TMSN3/NfF:一种有机胺叠氮化试剂的制备和应用
作者姓名:石磊  刘慧丽  孙自强  任德豪  赵湲湲  郑钧  刘义
作者单位:1. 烟台大学化学化工学院;2. 烟台大学药学院分子药理和药物评价教育部重点实验室
摘    要:伯胺的重氮转移反应是制备有机叠氮化物的重要手段。高毒、易爆的金属叠氮化物(NaN3)一直是制备重氮转移试剂的必需原料。以安全性更高的TMSN3和NfF为原料,制备得到重叠转移试剂NfN3,进而开发出一种制备有机叠氮化合物的新方法。该TMSN3/NfF试剂制备有机叠氮的方法,具有良好的底物适用性、官能团兼容性和安全性,且放大至10克级规模,产率无明显下降。所有15个芳香胺、脂肪胺、氨基酸衍生底物都以60%~95%的产率得到了目标叠氮产物。

关 键 词:重氮转移反应  TMSN3  有机叠氮化物  制备  克级制备
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