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6-[~(18)F]氟-L-多巴的合成
引用本文:唐刚华,张岚,唐小兰,汪勇先,尹端止.6-[~(18)F]氟-L-多巴的合成[J].核化学与放射化学,2001(4).
作者姓名:唐刚华  张岚  唐小兰  汪勇先  尹端止
作者单位:中国科学院上海原子核研究所放药中心,中国科学院上海原子核研究所放药中心,第一军医大学南方医院PET中心,中国科学院上海原子核研究所放药中心,中国科学院上海原子核研究所放药中心 上海201800,第一军医大学南方医院PET中心,广东广州510515,上海201800,广东广州510515,
基金项目:国家“九五”重点科研项目 (攻关 )计划 (96 B12 0 4 0 2 2 ),中国博士后科学基金项目,广东省自然科学基金资助项目 (C0 30 317)
摘    要:以硝基藜芦醛为原料 ,采用亲核取代合成法 ,利用手性相转移催化烷基化等多步反应制备了6 18F]氟 L 多巴 (18FDOPA) ,并用手性流动相和反相C18柱的HPLC法测定对映纯度。结果表明 ,18FDOPA总的合成时间少于 12 0min ,经衰减校正后总放化产额约为 6 3% ,对映纯度和放化纯度分别大于 95 %和 99%

关 键 词:6[18F]氟L多巴  亲核取代  手性相转移催化烷基化  对映纯度  手性流动相HPLC法

SYNTHESIS OF 6-[~(18)F]FLUORO-L-DOPA
TANG Gang hua ,ZHANG Lan ,TANG Xiao lan ,WANG Yong Xian ,YIN Duan zhi.SYNTHESIS OF 6-[~(18)F]FLUORO-L-DOPA[J].Journal of Nuclear and Radiochemistry,2001(4).
Authors:TANG Gang hua    ZHANG Lan  TANG Xiao lan  WANG Yong Xian  YIN Duan zhi
Affiliation:TANG Gang hua 1,2,ZHANG Lan 1,TANG Xiao lan 2,WANG Yong Xian 1,YIN Duan zhi 1
Abstract:F]Fluoro L dopa ( 18 FDOPA) is synthesized from the starting material nitro vera traldehyde via multi step reaction by nucleophilic displacement combined with chiral catalytic phase transfer alkylation techniques and the enantiomeric purity of 18 FDOPA is determined by HPLC method using a chiral mobil phase and reversed phase C18 column. The results show that the total time of synthesis is less than 120 min, the total radiochemical yield from potassium 18 F ]fluoride is about 6.3 % with decay correction and the enantiomeric purity and radiochemical purity are high than 95 % and 99 %, respectively. The practical techniques are provided for the radiochemical synthesis and entiomeric purity determination of 18 FDOPA and other 18 F]fluoro L amino acids.
Keywords:F]fluoro    L    dopa  nucleophilic displacement  chiral catalytic phase  transfer alkylation  entiomeric purity  HPLC method using a chiral mobil phase and reversed  phase C18 column
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