基于β-聚苹果酸衍生物的两种聚合物胶束的制备 |
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作者姓名: | 李伟 段晓 范黎 吴红 |
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作者单位: | 第四军医大学药学院药物化学与药物分析教研室,陕西西安710032 |
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基金项目: | Acknowledgements We greatly acknowledge the financial support from the National Natural Science Foundation of China (grant No. 30970788, No.81271687). |
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摘 要: | 合成聚苹果酸苄基酯(PMLABz)和聚苹果酸(PMLA),并以此为基础构建两种不同类型的聚合物胶束,通过合成PMLABz、PMLA、聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-I(P1)和聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-Ⅱ(P2),动态透析法制备P1、P2胶束,并进行表征、筛选。为了进一步增强胶柬的细胞内摄作用和特定肿瘤细胞靶向性,用靶向分子叶酸修饰胶柬。结果表明,成功地制备出药物载体PMLABz、PMLA及共聚物P1、P2。P1是接枝共聚物,能够自组装成平均直径100nm星型胶束(载药量:11.2%,粒径:97.2±4.6nm,zeta电位:-18.5mV);P2是嵌段共聚物.能够自组装成平均直径75nm的平头型胶束(载药量:20.5%,粒径:76.4±3.8nm,zeta电位:-16.4mv):P1、P2胶柬形态圆整,粒径均匀,因此,P1、P2胶束是一种潜在的自组装给药体系。
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关 键 词: | 聚苹果酸 喜树碱 聚合物胶束 自组装给药系统 |
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